La semaglutida es un agonista del receptor-del péptido similar al glucagón-1-1 de acción prolongada (GLP-1RA) que comparte una homología de secuencia de aminoácidos del 94 % con el péptido-similar al glucagón-1 humano natural. Como sexto fármaco GLP-1RA que llega al mercado (y la tercera formulación de acción prolongada administrada una vez a la semana), está indicado principalmente para el control glucémico en adultos con diabetes tipo 2.
El medicamento fue aprobado para su ingreso al mercado de los Estados Unidos en diciembre de 2017 y posteriormente estuvo disponible en más de 50 países y regiones; recibió aprobación en China en abril de 2021. Funciona activando los receptores GLP-1 para estimular la secreción de insulina e inhibir la liberación de glucagón, con una vida media-prolongada de 7 días. En junio de 2024, la versión para bajar de peso-(nombre comercial: NovoFine) fue aprobada en China continental para el control de peso a largo plazo-y se lanzó oficialmente en noviembre del mismo año. En enero de 2024, se aprobaron en China las tabletas orales de semaglutida, convirtiéndose en el primer medicamento oral GLP-1RA del país. En marzo de 2024, la FDA de EE. UU. aprobó la versión de pérdida de peso-para reducir el riesgo de eventos cardiovasculares en pacientes con sobrepeso u obesidad con enfermedad cardiovascular establecida. En julio de 2025 se aprobó en China una nueva indicación que permite reducir el riesgo de insuficiencia renal y de mortalidad en pacientes con diabetes tipo 2 y enfermedad renal crónica. Los posibles efectos secundarios durante el uso incluyen trastornos gastrointestinales y contraindicaciones relacionadas con la tiroides. A partir de 2025, Novo Nordisk fabrica tanto la forma inyectable como la tableta de semaglutida; la versión para bajar de peso-no está cubierta por el seguro médico nacional y requiere receta médica para su compra. El 23 de diciembre surgió la noticia de que las autoridades reguladoras estadounidenses habían aprobado la primera tableta oral de GLP-1 para bajar de peso. Al 25 de abril de 2026, más de un mes después de la expiración de la patente del compuesto principal de semaglutida, ninguna versión del medicamento producida en el país había recibido aún la aprobación regulatoria en China. El 12 de mayo, los datos clínicos indicaron que después de 68 semanas de uso continuo, los pacientes experimentaron una pérdida de peso promedio del 17 % y una reducción promedio en la circunferencia de la cintura de 15,8 centímetros; Además, se encontró que la magnitud de la pérdida de peso era más pronunciada en pacientes con un peso corporal inicial más alto.