La eficacia-de pérdida de peso del orlistat
Orlistat es un inhibidor potente, específico y{0}}de acción prolongada de las lipasas gastrointestinales. En estudios farmacológicos, el orlistat-que actúa como valerato esterasa-funciona dentro de la luz del estómago y el intestino delgado. Forma enlaces covalentes con los residuos de serina en los sitios activos de las lipasas gástricas y pancreáticas, inhibiendo así potentemente la actividad de las carboxilesterasas pancreáticas y gastrointestinales y de la fosfolipasa A2. Esta acción ralentiza la hidrólisis de las grasas de la dieta en ácidos grasos y monoacilgliceroles dentro del tracto gastrointestinal, bloqueando así la hidrólisis y la absorción de aproximadamente un-tercio de la grasa de la dieta. En consecuencia, reduce el almacenamiento de grasa corporal y conduce a la pérdida de peso. Clínicamente, Orlistat está indicado para el tratamiento de la obesidad y la hiperlipidemia. Por lo general, la dosis oral recomendada es de 120 mg tres veces al día, ya sea durante las comidas o dentro de una hora después de una comida. La pérdida de peso puede comenzar a observarse después de dos semanas de tratamiento. El medicamento se puede tomar de forma continua durante 6 a 12 meses; sin embargo, aumentar la dosis más allá de 400 mg por día no mejora aún más su efecto terapéutico.
Mejora de los factores de riesgo cardiovascular con orlistat
Orlistat puede reducir significativamente los niveles de triglicéridos, apolipoproteína B y la proporción de colesterol LDL a HDL. También mitiga el impacto de los factores de riesgo relacionados con la obesidad-, como la resistencia a la insulina y los niveles elevados de glucosa en sangre. Los efectos de Orlistat sobre diversos parámetros de lípidos en sangre no parecen estar directamente correlacionados con la magnitud de la pérdida de peso lograda; Este efecto farmacológico único de reducir los lípidos en sangre puede atribuirse a la reducción de la absorción de grasas en la dieta. El probable mecanismo subyacente a su mejora del control de la glucosa en sangre implica una reducción de la grasa intra-abdominal, una mejora en los perfiles metabólicos de los lípidos, una mayor sensibilidad a la insulina y una mayor eficacia de la insulina. Además, Orlistat puede reducir significativamente los niveles de insulina en ayunas.